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8月2日，諾誠健華宣布，公司自主研發(fā)的TYK2 JH2變構(gòu)抑制劑ICP-488在中國完成首例受試者給藥。ICP-488是一種強(qiáng)效的高選擇性TYK2（酪氨酸激酶2）變構(gòu)抑制劑，將開發(fā)用于治療銀屑病和炎癥性腸病（IBD）等免疫炎癥性疾病。

TYK2 是 JAK 激酶家族成員之一，在包括銀屑病和炎癥性腸道疾病等多種免疫介導(dǎo)的疾病中作為細(xì)胞因子信號(hào)通路的關(guān)鍵調(diào)節(jié)因子發(fā)揮作用。

諾誠健華的ICP-488通過高度特異性結(jié)合TYK2 JH2結(jié)構(gòu)域，阻斷IL-23、IL-12和I型干擾素等炎性細(xì)胞因子的信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)，從而抑制自身免疫性疾病和炎癥性疾病的病理過程。

諾誠健華聯(lián)合創(chuàng)始人、董事長兼CEO崔霽松博士說：“ICP-488是公司第三款進(jìn)入臨床的自身免疫性疾病在研藥物。作為T細(xì)胞通路的調(diào)節(jié)劑，ICP-488將進(jìn)一步加強(qiáng)我們?cè)谧陨砻庖咝约膊☆I(lǐng)域的管線實(shí)力。”

自身免疫性疾病已經(jīng)成為除心血管疾病和癌癥外的第三大慢性病。目前全球已發(fā)現(xiàn)100多種自身免疫性疾病，患病人數(shù)呈上升趨勢(shì) ，其中我國銀屑病患者人數(shù)已經(jīng)達(dá)到650萬。

銀屑病是一種常見的慢性、系統(tǒng)性免疫介導(dǎo)疾病，嚴(yán)重?fù)p害患者的身體健康、生活質(zhì)量和工作效率。盡管目前已有多種系統(tǒng)性治療方案，但許多中重度銀屑病患者仍未得到充分治療甚至未經(jīng)治療，且目前的治療方案并無法滿足其治療需求。

ICP-488對(duì)于TYK2介導(dǎo)的信號(hào)通路異常激活相關(guān)的自身免疫性和炎癥性疾病，如銀屑病、炎癥性腸病、系統(tǒng)性紅斑狼瘡和特應(yīng)性皮炎是一種很具有前景的治療策略。

丁香園Insight數(shù)據(jù)庫顯示，全球共有26款TYK2抑制劑在研，12款已進(jìn)入臨床階段，從適應(yīng)癥來看，以銀屑病最多，還有克羅恩病、化膿性汗腺炎、潰瘍性結(jié)腸炎、系統(tǒng)性硬化癥、特發(fā)性肺纖維化、自身免疫性疾病。